L'aliskirène est un inhibiteur direct de la rénine humaine, non peptidique, sélectif et puissant, actif par voie orale.
En inhibant l'enzyme rénine, l'aliskirène inhibe le SRAA au point d'activation, en bloquant la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I et en réduisant les taux d'angiotensine I et d'angiotensine II. Alors que d'autres inhibiteurs du SRAA (IEC et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II [ARA]) entraînent, par compensation, une élévation de l'activité rénine plasmatique (ARP), le traitement par l'aliskiren diminue l'ARP d'environ 50 à 80 % chez les patients hypertendus. Des réductions similaires ont été observées lorsque l'aliskiren a été associé à d'autres antihypertenseurs. Les conséquences cliniques des différences d'effet sur l'ARP ne sont pas connues à ce jour.
L’association de l’aliskirène avec l'hydrochlorothiazide ayant des mécanismes d'action complémentaires apporte un effet antihypertenseur additif, en diminuant la pression artérielle de façon plus importante que chaque composant seul.
