La drotrécogine alfa (activée) est un analogue recombinant de la protéine C activée endogène. Elle est obtenue par génie génétique à partir d'une lignée cellulaire humaine. Elle n’en diffère que par un seul oligosaccharide situé dans le segment glucidique de la molécule. La protéine C activée est un facteur régulateur essentiel de la coagulation. Elle limite la formation de thrombine en inactivant les facteurs Va et VIIIa, exerçant ainsi un rétrocontrôle négatif sur la coagulation. L'activation excessive de la coagulation dans le lit microcirculatoire joue un rôle important dans la physiopathologie du sepsis sévère. De plus, la protéine C activée est un modulateur important de la réponse systémique à l'infection et elle possède des propriétés antithrombotique et profibrinolytique.
La drotrécogine alfa (activée) possède des propriétés similaires à celles de la protéine C activée humaine endogène.