Le rétéplase est un activateur du plasminogène recombinant qui catalyse le clivage du plasminogène endogène pour générer de la plasmine. Cette plasminogénolyse intervient préférentiellement en présence de fibrine. La plasmine, à son tour, dégrade la fibrine, qui est le composant principal de la matrice du thrombus, exerçant ainsi son action thrombolytique.
Le rétéplase (en double bolus de 10 U) réduit de manière dose-dépendante le fibrinogène plasmatique d'environ 60 à 80 %. Le fibrinogène se normalise en 2 jours. Comme avec les autres activateurs du plasminogène, un effet rebond survient ensuite, durant lequel le fibrinogène atteint un maximum au bout de 9 jours et reste élevé jusqu'au 18e jour.
La diminution des valeurs plasmatiques de plasminogène et d'alpha 2-antiplasmine se normalise en 1 à 3 jours. Les taux de facteur V, de facteur VIII, d'alpha 2-macroglobuline, et d'inhibiteur de la C1-estérase sont légèrement réduits mais se normalisent en 1 à 2 jours. L'activité de l'inhibiteur 1 de l'activateur du plasminogène (IAP-1) peut être réduite à zéro, mais se normalise rapidement en moins de deux heures, reflétant un effet rebond. Les taux de fragment 1 de l'activateur de la prothrombine et du complexe thrombine-antithrombine-III augmentent pendant la thrombolyse, indiquant une production de thrombine dont la signification clinique est inconnue.
