Le zanamivir est un antiviral, inhibiteur sélectif de la neuraminidase, une des enzymes de surface du virus de la grippe. In vitro, de très faibles concentrations de zanamivir permettent l'inhibition de la neuraminidase (concentration inhibitrice 50 % [Cl50] des souches A et B du virus de la grippe : 0,64 nM - 7,9 nM). La neuraminidase virale permet la libération des particules virales nouvellement formées à partir de cellules infectées. Cette enzyme virale peut faciliter l'infection des autres cellules en permettant au virus de se propager à travers le mucus jusqu'à leur surface épithéliale. L'inhibition de cette enzyme se traduit par une activité tant in vitro qu'in vivo sur la réplication des virus de la grippe A (incluant tous les sous-types connus) et de la grippe B.
Le zanamivir est actif au niveau extracellulaire. Il réduit la propagation des virus de la grippe A et B en inhibant la libération des virions grippaux infectieux par les cellules épithéliales des voies respiratoires. La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. L'efficacité d'une administration locale de zanamivir au niveau des voies respiratoires a été confirmée lors des études cliniques.
