Le linézolide est un antibiotique de synthèse appartenant à la classe d'antibactériens des oxazolidinones. Il est actif in vitro sur les bactéries aérobies à Gram positif et quelques germes anaérobies. Le linézolide inhibe de façon sélective la synthèse des protéines bactériennes grâce à un mécanisme d'action unique.
Plus précisément, il se fixe sur le ribosome bactérien (partie 23S de la sous-unité 50S) et empêche la formation du complexe d'initiation fonctionnel 70S qui est un élément essentiel du processus de réplication de l'ADN.
Les concentrations minimales inhibitrices (CMI) établies par le European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) :
- pour les staphylocoques et les entérocoques: sensible ≤ 4 mg/l et résistant > 4 mg/l ;
- pour les streptocoques (incluant S. pneumoniae) : sensible ≤ 2 mg/l et résistant > 4 mg/l ;
- non liées à l'espèce : sensible ≤ 2 mg/l et résistant > 4 mg/l.
Les concentrations critiques non liées à l'espèce bactérienne ont été déterminées principalement sur la base des données pharmacocinétiques/pharmacodynamiques et sont indépendantes de la distribution des CMI d'espèces spécifiques.
Elles ne sont à utiliser que pour les espèces n'ayant pas de concentration critique propre à l'espèce et ne doivent pas être utilisées vis à vis d'espèces pour lesquelles des critères d'interprétation restent encore à déterminer.
Espèces sensibles :
- aérobies à Gram + : Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, staphylocoques à coagulase négative, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptocoques du groupe C, streptocoques du groupe G ;
- anaérobies à Gram + : Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Espèces résistantes : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria sp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Linézolide 2 mg/ml solution pour perfusion
Dernière modification : 27/10/2023 - Révision : 21/05/2024
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE J01 - ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE J01X - AUTRES ANTIBACTERIENS J01XX - AUTRES ANTIBACTERIENS J01XX08 - LINEZOLIDE |
| ![]() Soyez très prudent |
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection sévère documentée à bactérie Gram + de la peau et des tissus mous
- Pneumopathie aiguë
- Pneumopathie nosocomiale
Posologie
Unité de prise
ml- linézolide : 2 mg
Modalités d'administration
- Voie intraveineuse (en perfusion)
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 min à 2 heures
- Possibilité d'instituer un traitement de relais par voie orale
Posologie
- Patient quel que soit le poids
- Infection sévère documentée à bactérie Gram + de la peau et des tissus mous - Pneumopathie aiguë - Pneumopathie nosocomiale
- Posologie standard
- 600 mg 2 fois par jour
- Pendant 10 à 14 jours
Durées absolues de traitement
Ne pas dépasser 28 jours de traitement.
Modalités d'administration du traitement
- Administrer par perfusion intraveineuse de 30 min à 2 heures
- Durée du traitement limitée à 28 jours
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
Incompatibilités physico-chimiques
- Compatibilité avec certains solvants
- Incompatibilité avec certains produits chimiques ou biologiques
- Incompatibilité avec tous les médicaments
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indications
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
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Niveau de gravité : Contre-indication relative
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Précautions
Niveau de gravité : Précautions
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Interactions médicamenteuses
Niveau de gravité : Contre-indication
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Bupropion | |
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Risques et mécanismes | Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + IMAO-B | |
Risques et mécanismes | Risque de poussée hypertensive, par perte de sélectivité sur la monoamine oxydase, notamment en cas d'alimentation riche en tyramine (fromage, bière,...). |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Péthidine | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, tremblements, confusion voire coma. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Piritramide | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Triptans métabolisés par la MAO | |
Risques et mécanismes | Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité : Association déconseillée
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Dextrométhorphane | |
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Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion, voire coma. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma. |
Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées. |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, confusion voire coma. |
Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées. |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Sympathomimétiques indirects | |
Risques et mécanismes | Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Tramadol | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, tremblements, confusion voire coma. |
Conduite à tenir | |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Triptans non métabolisés par la MAO | |
Risques et mécanismes | Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Epinéphrine (voie systémique) IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Sympathomimétiques alpha et bêta (voie IM et IV) | |
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Risques et mécanismes | Par extrapolation à partir des IMAO non sélectifs : risque d'augmentation de l'action pressive. |
Conduite à tenir | A n'utiliser que sous contrôle médical strict. |
IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène + Millepertuis (voie orale) | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. |
Conduite à tenir | Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association. |
Linézolide + Rifampicine | |
Risques et mécanismes | Risque de diminution de l'efficacité du linézolide par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine. |
Conduite à tenir | Surveillance clinique et augmentation éventuelle de la posologie du linézolide pendant le traitement par la rifampicine. |
Niveau de gravité : A prendre en compte
Linézolide + Clarithromycine | |
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Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables du linézolide par la clarithromycine, par augmentation de son absorption. |
Conduite à tenir | |
Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique + Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique | |
Risques et mécanismes | Risque d'apparition ou de majoration d'un syndrome sérotoninergique en cas d'association de ces médicaments. |
Conduite à tenir |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction alimentaire : aliments riches en tyramine
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement
- Risque d'acidose lactique
- Risque d'aplasie médullaire
- Risque d'hyponatrémie
- Risque de candidose
- Risque de colite
- Risque de convulsions
- Risque de diarrhée associée à Clostridioides difficile (anciennement Clostridium difficile)
- Risque de dysfonctionnement mitochondrial
- Risque de neuropathie optique
- Risque de neuropathie périphérique
- Risque de surinfection
- Risque de syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH)
Surveillances du patient
- Surveillance de la formule sanguine 1 fois par semaine pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Diagnostic à établir avec certitude par un antibiogramme
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas de colite associée aux antibiotiques
- Traitement à arrêter en cas de diarrhée
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : se renseigner sur un antécédent de crise d'épilepsie chez le patient
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables oculaires
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
DERMATOLOGIE | |||
DIVERS | |||
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
HÉMATOLOGIE | |||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | |||
INSTRUMENTATION | |||
NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
OPHTALMOLOGIE | |||
ORL, STOMATOLOGIE | |||
PSYCHIATRIE | |||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
SYSTÈME DIGESTIF | |||
SYSTÈME NERVEUX | |||
TOXICOLOGIE | |||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Linézolide
Chimie
IUPAC | N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phényl]-2-oxooxazolidin-5-yl]méthyl]acétamide |
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Synonymes | linezolid |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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