Substance active trétinoïne

La trétinoïne est un métabolite naturel du rétinol qui fait partie de la classe des rétinoïdes, comprenant des analogues naturels et de synthèse.

Par voie orale, des études in vitro ont montré que la trétinoïne induit une différenciation des cellules et inhibe leur prolifération dans les lignées hématopoïétiques transformées, notamment les lignées cellulaires de la leucémie myéloïde humaine.

Le mécanisme d'action dans la leucémie aiguë promyélocytaire (LAP) n'est pas connu. Il pourrait correspondre à une modification de la liaison de la trétinoïne à un récepteur nucléaire de l'acide rétinoïque (RAR), étant donné que le récepteur alpha de l'acide rétinoïque est remanié par fusion avec une protéine appelée PML (ProMyelocytic Leukemia).

Par voie locale, l'activité de la trétinoïne est basée sur un mécanisme d'action qui correspond point par point à la pathogénie de l'acné. Elle s'oppose et prévient la formation des éléments acnéiques : par stimulation de l'épithélium folliculaire, la prolifération accrue des cellules kératinisées non cohérentes est intensifiée. Ces cellules cornées libres sont évacuées avec le sébum vers la surface de la peau. Le bouchon corné ne peut se constituer et la formation de nouveaux éléments est ainsi prévenue. La trétinoïne provoque l'expulsion des éléments rétentionnels (comédons ouverts, microkystes). Outre la desquamation superficielle de l'épiderme, la trétinoïne exerce une action en profondeur au niveau de l'épithélium folliculaire : elle stimule la prolifération des cellules cornées libres, qui, associée à la diminution de la cohérence du bouchon corné, aboutit à l'expulsion du microkyste ou du comédon. Enfin, la trétinoïne accélère l'évolution des éléments inflammatoires (papules, pustules). Appliquée au début de la phase inflammatoire, la trétinoïne augmente la perméabilité de la paroi folliculaire aux agents irritants responsables des phénomènes inflammatoires (fragments de kératine, acides gras libres, etc.) et accélère d'autant l'évolution des papules et des pustules et leur élimination. Elle évite ainsi la transformation de ces lésions en nodules kystiques.