À propos de Losartan
Mise à jour : 16 janvier 2013
Losartan : Mécanisme d'action

Le losartan est un antagoniste synthétique oral des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). L'angiotensine II, vasoconstricteur puissant, est la principale hormone active du système rénine-angiotensine et un déterminant important de la physiopathologie de l'hypertension. L'angiotensine II se lie aux récepteurs AT1 présents dans de nombreux tissus (muscle lisse vasculaire, glande surrénale, reins et coeur par exemple) et exerce plusieurs actions biologiques importantes, notamment la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses.

Le losartan inhibe sélectivement les récepteurs AT1. In vitro et in vivo, le losartan et son métabolite acide carboxylique pharmacologiquement actif (E-3174) inhibent tous les effets physiologiquement pertinents de l'angiotensine II, quelle que soit la source ou la voie de synthèse.

Le losartan n'a pas d'effet agoniste ou inhibiteur sur d'autres récepteurs hormonaux ou sur les canaux ioniques qui jouent un rôle important dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le losartan n'inhibe pas l'ECA (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Il n'y a donc pas de potentialisation des effets indésirables induits par la bradykinine.

Lors de l'administration de losartan, la suppression de la rétroaction négative de l'angiotensine II sur la sécrétion de rénine induit une augmentation de l'activité rénine plasmatique (ARP). Cette augmentation entraîne une élévation de l'angiotensine II plasmatique. Malgré ces augmentations, l'activité antihypertensive et la diminution de l'aldostérone plasmatique sont maintenues, ce qui indique une inhibition efficace des récepteurs de l'angiotensine II. Après l'arrêt du losartan, l'ARP et le taux d'angiotensine II reviennent aux valeurs initiales dans les trois jours.

Le losartan et son principal métabolite actif ont une affinité beaucoup plus importante pour les récepteurs AT1 que pour les récepteurs AT2. Le métabolite actif est 10 à 40 fois plus actif que le losartan à poids égal.

Fiche DCI Vidal

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Losartan potassique 100 mg comprimé

Dernière modification : 30/04/2024 - Révision : 08/12/2022

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C09 - MEDICAMENTS AGISSANT SUR LE SYSTEME RENINE-ANGIOTENSINE
C09C - INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA - INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA01 - LOSARTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

X Contre-indication absolue II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LOSARTAN POTASSIQUE 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • AVC chez l'hypertendu avec hypertrophie ventriculaire gauche, traitement préventif (de l')
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance cardiaque, traitement de 2e intention (de l')
  • Néphropathie macroprotéinurique chez le diabétique de type 2 hypertendu

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • losartan potassique : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 18 an(s)
Poids >= 50 kg
Hypertension artérielle
Posologie standard
  • Administrer le matin
  • 50 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 100 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle
Posologie standard
  • Administrer le matin
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Néphropathie macroprotéinurique chez le diabétique de type 2 hypertendu
Traitement initial
  • 50 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 mois
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Insuffisance cardiaque, traitement de 2e intention (de l')
Traitement initial
  • 12,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement d'entretien
  • Posologie à augmenter par palier de 12,5 à 25 mg toutes les semaines selon la tolérance
  • 12,5 à 150 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 150 mg par jour
AVC chez l'hypertendu avec hypertrophie ventriculaire gauche, traitement préventif (de l')
Traitement initial
  • 50 mg 1 fois par jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 50 à 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 50 kg
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LOSARTAN POTASSIQUE 100 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative
  • Sténose artérielle rénale bilatérale
  • Sténose artérielle rénale sur rein unique

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Antécédent d'insuffisance hépatique
  • Antécédent d'oedème de Quincke
  • Cardiomyopathie obstructive
  • Enfant de moins de 50 kg
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Grossesse, 3 premiers mois (de la)
  • Hyperaldostéronisme primaire
  • Hyponatrémie
  • Hypovolémie
  • Insuffisance rénale
  • Ischémie myocardique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie cérébrovasculaire
  • Rétrécissement aortique
  • Rétrécissement mitral
  • Sujet de plus de 75 ans
  • Sujet noir

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Aliskirène

Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie, d'insuffisance rénale, d'augmentation de la morbi-mortalité cardio-vasculaire.
Conduite à tenirContre-indication : chez le patient diabétique ou insuffisant rénal. Association déconseillée : dans les autres cas.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques épargneurs de potassium (seuls ou associés) sauf spironolactone et éplérénone

Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSi l'association est justifiée, contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Lithium

Risques et mécanismesAugmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Conduite à tenirSi l'usage d'un antagoniste de l'angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Potassium

Risques et mécanismesPour une quantité de potassium > à 1 mmol/prise, hyperkaliémie potentiellement létale, notamment chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSauf en cas d'hypokaliémie.

Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Acide acétylsalicylique (voie systémique)

Risques et mécanismesPour des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour) ou pour des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : Insuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée) par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Risques et mécanismesInsuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée), par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Ces effets sont généralement réversibles. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques hypokaliémiants

Risques et mécanismesRisque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration ou de l'augmentation de la posologie d'un traitement par un antagoniste de l'angiotensine II en cas de déplétion hydrosodée préexistante.
Conduite à tenirDans l'hypertension artérielle, lorsqu'un traitement diurétique préalable a pu entraîner une déplétion hydrosodée, il faut : - soit arrêter le diurétique avant de débuter le traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II, et réintroduire un diurétique hypokaliémiant si nécessaire ultérieurement ; - soit administrer des doses initiales réduites d'antagoniste de l'angiotensine II et augmenter progressivement la posologie. Dans tous les cas : surveiller la fonction rénale (créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Eplérénone

Risques et mécanismes- Majoration du risque d'hyperkaliémie, notamment chez le sujet âgé. - Risque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenir- Contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale pendant l'association. - Pour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Spironolactone

Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirPour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.

Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Risques et mécanismesDans les indications où cette association est possible, risque accru de dégradation de la fonction rénale, voire insuffisance rénale aiguë, et majoration de l'hyperkaliémie, ainsi que de l'hypotension et des syncopes.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir

Hyperkaliémiants + Hyperkaliémiants

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hyperkaliémie, potentiellement létale.
Conduite à tenir

Losartan + Fluconazole

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité du losartan, par inhibition de la formation de son métabolite actif par le fluconazole.
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : aliments riches en potassium

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

X Contre-indication absolue II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Traitement à arrêter en cas de grossesse

Risques liés au traitement

  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'insuffisance rénale
  • Risque d'oedème de Quincke
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de trouble hydroélectrolytique

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Urémie (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Rare)
  • Hyperkaliémie
  • Hyponatrémie
  • DERMATOLOGIE
  • Photosensibilisation
  • Eruption cutanée
  • Prurit
  • Urticaire
  • DIVERS
  • Oedème (Peu fréquent)
  • Gonflement du visage
  • Asthénie
  • Fatigue
  • Syndrome pseudogrippal
  • Oedème de la face
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie
  • Anémie
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite (Rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Oedème de Quincke (Rare)
  • Hypersensibilité (Rare)
  • Angioedème (Rare)
  • Réaction anaphylactique (Rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Dysgueusie
  • Oedème laryngé
  • Acouphène
  • Oedème pharyngé
  • Oedème labial
  • Gonflement du larynx
  • Gonflement de la glotte
  • PSYCHIATRIE
  • Trouble du sommeil (Peu fréquent)
  • Dépression
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Angor (Peu fréquent)
  • Palpitation (Peu fréquent)
  • Syncope (Rare)
  • Fibrillation auriculaire (Rare)
  • Vascularite (Rare)
  • Hypotension orthostatique
  • Malaise
  • Effet orthostatique lié à la dose
  • Hypotension artérielle
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation opiniâtre (Peu fréquent)
  • Constipation (Peu fréquent)
  • Nausée (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale (Peu fréquent)
  • Vomissement (Peu fréquent)
  • Oedème de la langue
  • Pancréatite
  • Fonction hépatique anormale
  • Gonflement des lèvres
  • Gonflement de la langue
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculaire
  • Douleur articulaire
  • Dorsalgie
  • Purpura rhumatoïde
  • Rhabdomyolyse
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Peu fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Rare)
  • Paresthésie (Rare)
  • Migraine
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée (Peu fréquent)
  • Toux
  • Obstruction des voies aériennes
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Insuffisance rénale (Fréquent)
  • Atteinte de la fonction rénale (Fréquent)
  • Infection des voies urinaires
  • Trouble rénal
  • Trouble de l'érection
  • Impuissance
  • Voir aussi les substances

    Losartan potassique

    Chimie
    IUPAC[2-butyl-4-chloro-1-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1H-imidazol-5-yl]méthanol potassique
    Synonymeslosartan potassium, potassium losartan
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:50 mg
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