À propos de Cyprotérone
Mise à jour : 16 janvier 2013
Cyprotérone : Mécanisme d'action
L'acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse antiandrogène et antigonadotrope.

Dérivé de la 17-alpha-hydroxyprogestérone, il possède avant tout une action antiandrogène. Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5-alpha-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.

Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgénodépendants tels que la prostate.

L'acétate de cyprotérone a un effet inhibiteur central. Cet effet antigonadotrope entraîne une réduction de la synthèse de la testostérone par les testicules et donc de la testostéronémie. Occasionnellement, à fortes doses, on a pu observer une légère augmentation de la prolactinémie.

Chez la femme, l'action progestative s'exerce au niveau des récepteurs mammaires et endométriaux, en particulier par une importante transformation sécrétoire de l'endomètre. Il possède également une action antigonadotrope relativement puissante (une dose de 1 mg par jour pendant 21 jours par cycle inhibe l'ovulation).

L'acétate de cyprotérone ne possède pas d'action œstrogénique mais un effet antiœstrogène. Il n'a pas d'action nocive sur la fonction du cortex surrénalien.  

Fiche DCI Vidal

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Cyprotérone acétate 100 mg comprimé

Dernière modification : 24/08/2023 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
G - SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES
G03 - HORMONES SEXUELLES ET MODULATEURS DE LA FONCTION GENITALE
G03H - ANTIANDROGENES
G03HA - ANTIANDROGENES NON ASSOCIES
G03HA01 - CYPROTERONE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
Risques

vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

CYPROTERONE ACETATE 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer de la prostate, traitement palliatif (du)
  • Pulsions sexuelles, réduction (des)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • cyprotérone acétate : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate, traitement palliatif (du)
Posologie standard
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • 100 mg 2 à 3 fois par jour
  • Posologie maximale: 300 mg par jour
Pulsions sexuelles, réduction (des)
Traitement initial
  • 100 mg 1 fois par jour
Traitement d'entretien
  • Rechercher la posologie minimale efficace
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 50 à 300 mg 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Réservé à l'homme de plus de 18 ans
  • Traitement à réévaluer tous les ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

CYPROTERONE ACETATE 100 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Accident thromboembolique
  • Antécédent d'accident thromboembolique
  • Cachexie
  • Dépression chronique sévère
  • Drépanocytose
  • Dubin-Johnson, syndrome (de)
  • Enfant ou adolescent jusqu'à la fin de la période de croissance
  • Hépatopathie sévère
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Méningiome
  • Méningiome, antécédent (de)
  • Rotor, syndrome (de)
  • Tuberculose
  • Tumeur hépatique sauf métastase du cancer de la prostate

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Antécédent d'accident vasculaire cérébral
  • Cancer
  • Cancer de la prostate
  • Déviance sexuelle
  • Diabète
  • Hépatopathie chronique
  • Intolérance au glucose
  • Neurofibromatose de type 2
  • Patient traité à posologie élevée
  • Radiothérapie crânienne
  • Traitement prolongé

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Cyprotérone + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone, par augmentation de son métabolisme hépatique par le millepertuis.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Cyprotérone + Inducteurs enzymatiques

Cyprotérone + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone.
Conduite à tenirAssociation déconseillée : dans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser de préférence une autre méthode de contraception en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant. Précaution d'emploi : dans ses indications comme anti-androgène, surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la cyprotérone pendant l'association et après son arrêt.

Cyprotérone + Pérampanel

Risques et mécanismesPour des doses de pérampanel >= à 12 mg/jour, risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone.
Conduite à tenirDans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser de préférence une autre méthode de contraception en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.

Cyprotérone + Ulipristal dans la contraception d'urgence

Risques et mécanismesAntagonisme des effets de l'ulipristal en cas de reprise d'un contraceptif hormonal moins de 5 jours après la prise de la contraception d'urgence.
Conduite à tenirDans le cas où la (re)prise d'une contraception hormonale est envisagée, utiliser une contraception additionnelle de type mécanique pendant les 12 jours qui suivent la (dernière) prise de l'ulipristal (au cas où il y en aurait eu plus d'une).

Cyprotérone + Ulipristal dans le fibrome utérin

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque des effets de l'ulipristal et du progestatif, avec risque d'inefficacité.
Conduite à tenirDans le cas où la (re)prise d'une contraception hormonale est envisagée, utiliser une contraception de type mécanique pendant les 7 premiers jours de la contraception hormonale. Association à prendre en compte : Lorsque la cyprotérone n'est pas à visée contraceptive.

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Cyprotérone + Aprépitant

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations de la cyprotérone avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Conduite à tenirDans son utilisation comme contraceptif hormonal. Utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association.

Cyprotérone + Bosentan

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone.
Conduite à tenirDans ses indications comme anti-androgène, surveillance clinique et si possible adaptation de la posologie de la cyprotérone pendant l'administration avec le bosentan et après son arrêt. Dans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne

Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident thromboembolique
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'hémorragie intra-abdominale
  • Risque d'ictère
  • Risque de céphalée
  • Risque de méningiome
  • Risque de trouble ophtalmique
  • Risque de tumeur hépatique

Surveillances du patient

  • Surveillance cérébrale par IRM avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance du spermogramme avant la mise en route du traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de toxicité hépatique
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de trouble oculaire
  • Traitement à arrêter en cas de céphalée sévère
  • Traitement à arrêter en cas de méningiome
  • Traitement à arrêter en cas de survenue d'accident thromboembolique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : évaluer avec le patient le bénéfice/risque du traitement
  • Info prof de santé : informer le patient sur le risque et les symptômes du méningiome
  • Info prof de santé : remettre et expliquer la notice d'information du médicament
  • Info prof de santé : renouvellement et recueil de l?attest d?inform sur le risque de méningiome 1/an
  • Info prof de santé : surveiller l'apparition de signes et symptômes de méningiome
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
CANCEROLOGIE
  • Cancer du foie
  • DERMATOLOGIE
  • Hypersudation
  • Eruption cutanée
  • Pilosité (diminution)
  • DIVERS
  • Asthénie
  • Fatigue
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Gynécomastie
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite fulminante
  • Hépatite cytolytique
  • Ictère
  • Insuffisance hépatique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (variation)
  • PSYCHIATRIE
  • Dépression
  • Agitation
  • Libido (diminution)
  • Trouble de la libido
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance veineuse des membres inférieurs (aggravation)
  • Accident thromboembolique
  • Bouffée de chaleur
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Hémorragie intra-abdominale (Cas isolés)
  • Tumeur hépatique
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ostéopénie
  • Atrophie musculaire
  • Ostéoporose
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Migraine
  • Céphalée
  • Méningiome
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Atrophie testiculaire
  • Impuissance
  • Azoospermie
  • Voir aussi les substances

    Cyprotérone acétate

    Chimie
    IUPACacétate de 3-chloro-17-hydroxy-1alfa,2alfa-méthylèneprégna-4,6-diène-3,20-dione
    Synonymescyproterone acetate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.1 g
    Parenteral:0.1 g
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