L'éliglustat est un inhibiteur puissant et spécifique de la glucosylcéramide synthase, et agit comme thérapie de réduction de substrat (TRS) pour la MG1. La TRS vise à diminuer la synthèse du substrat principal glucosylcéramide (GL-1) afin de compenser la diminution de son catabolisme chez les patients atteints de la MG1, empêchant ainsi l'accumulation de glucosylcéramide et atténuant les manifestations cliniques.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
ELIGLUSTAT (tartrate) 84,4 mg gél
Dernière modification : 21/06/2024 - Révision : 21/06/2024
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME A16 - AUTRES MEDICAMENTS DES VOIES DIGESTIVES ET DU METABOLISME A16A - AUTRES MEDICAMENTS DES VOIES DIGESTIVES ET DU METABOLISME A16AX - DIVERS MEDICAMENTS DES VOIES DIGESTIVES ET DU METABOLISME A16AX10 - ELIGLUSTAT |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONELIGLUSTAT (tartrate) 84,4 mg gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Maladie de Gaucher de type I
PosologieUnité de prisegélule- éliglustat (tartrate) : 84.4 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Maladie de Gaucher de type I Posologie standard Dans le cas de : Métaboliseur intermédiare ou rapide du CYP2D6 - 1 gélule 2 fois par jour
Dans le cas de : Métaboliseur lent du CYP2D6 - 1 gélule 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Maladie de Gaucher de type I
PosologieUnité de prisegélule- éliglustat (tartrate) : 84.4 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Maladie de Gaucher de type I Posologie standard Dans le cas de : Métaboliseur intermédiare ou rapide du CYP2D6 - 1 gélule 2 fois par jour
Dans le cas de : Métaboliseur lent du CYP2D6 - 1 gélule 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisegélule- éliglustat (tartrate) : 84.4 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Maladie de Gaucher de type I Posologie standard Dans le cas de : Métaboliseur intermédiare ou rapide du CYP2D6 - 1 gélule 2 fois par jour
Dans le cas de : Métaboliseur lent du CYP2D6 - 1 gélule 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Maladie de Gaucher de type I Posologie standard Dans le cas de : Métaboliseur intermédiare ou rapide du CYP2D6 - 1 gélule 2 fois par jour
Dans le cas de : Métaboliseur lent du CYP2D6 - 1 gélule 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- 1 gélule 2 fois par jour
- 1 gélule 1 fois par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTELIGLUSTAT (tartrate) 84,4 mg gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Métaboliseur rapide du CYP2D6 associé à une insuffisance hépatique sévère
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Antécédent récent d'infarctus du myocarde
- Arythmie
- Cardiopathie
- Grossesse
- Insuffisance cardiaque congestive
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Métaboliseur indéterminé du CYP2D6
- Métaboliseur ultra-rapide du CYP2D6
- Patient naïf de traitement
- Patient traité en relais d'un traitement enzymatique substitutif
- Sujet de moins de 18 ans
- Syndrome du QT long congénital
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Eliglustat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Eliglustat + Ritonavir
Risques et mécanismes Chez les patients ayant un génotype de métaboliseurs lents du CYP2D6, risque de majoration des effets indésirables de l'éliglustat. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II X X Contre-indication absolue II Précaution
Surveillances du patient- Surveillance par un test de génotypage du statut métaboliseur du CYP2D6 avt la mise en route du trt
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue DERMATOLOGIE Sécheresse cutanée (Fréquent)
Urticaire (Fréquent)
DIVERS Douleur des extrémités (Fréquent)
Fatigue (Fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Dysphagie (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Vertige (Fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Hyposialie (Fréquent)
Irritation de la gorge (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Palpitation (Fréquent)
SYSTÈME DIGESTIF Distension abdominale (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Gastrite (Fréquent)
Constipation (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Dorsalgie (Fréquent)
Douleur articulaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Métaboliseur rapide du CYP2D6 associé à une insuffisance hépatique sévère
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Métaboliseur rapide du CYP2D6 associé à une insuffisance hépatique sévère
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Antécédent récent d'infarctus du myocarde
- Arythmie
- Cardiopathie
- Grossesse
- Insuffisance cardiaque congestive
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Métaboliseur indéterminé du CYP2D6
- Métaboliseur ultra-rapide du CYP2D6
- Patient naïf de traitement
- Patient traité en relais d'un traitement enzymatique substitutif
- Sujet de moins de 18 ans
- Syndrome du QT long congénital
Niveau de gravité : Précautions- Antécédent récent d'infarctus du myocarde
- Arythmie
- Cardiopathie
- Grossesse
- Insuffisance cardiaque congestive
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Métaboliseur indéterminé du CYP2D6
- Métaboliseur ultra-rapide du CYP2D6
- Patient naïf de traitement
- Patient traité en relais d'un traitement enzymatique substitutif
- Sujet de moins de 18 ans
- Syndrome du QT long congénital
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Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Eliglustat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Eliglustat + Ritonavir
Risques et mécanismes Chez les patients ayant un génotype de métaboliseurs lents du CYP2D6, risque de majoration des effets indésirables de l'éliglustat. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité : Contre-indication Eliglustat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Eliglustat + Ritonavir
Risques et mécanismes Chez les patients ayant un génotype de métaboliseurs lents du CYP2D6, risque de majoration des effets indésirables de l'éliglustat. Conduite à tenir
Eliglustat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Eliglustat + Ritonavir | |
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| Risques et mécanismes | Chez les patients ayant un génotype de métaboliseurs lents du CYP2D6, risque de majoration des effets indésirables de l'éliglustat. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
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| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
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| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Surveillances du patient- Surveillance par un test de génotypage du statut métaboliseur du CYP2D6 avt la mise en route du trt
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
éliglustat tartrate
Chimie
| IUPAC | tartrate de N-{(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy- 3-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-yl}octanamide |
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| Synonymes | eliglustat tartrate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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