L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l'aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l'androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l'aromatase, dans les tissus périphériques. La carence en estrogènes induite par l'inhibition de l'aromatase constitue un traitement efficace et sélectif du cancer du sein hormonodépendant chez les femmes ménopausées.
L'exémestane ne possède aucune activité progestative ou estrogénique. Une légère activité androgénique, probablement due au dérivé 17-hydro, a été observée principalement aux doses élevées. Dans des études portant sur l'administration de doses quotidiennes multiples, l’exémestane n'a pas eu d'effet décelable sur la biosynthèse surrénalienne du cortisol ou de l'aldostérone, mesurée avant et après épreuve à l'ACTH, ce qui démontre sa sélectivité vis-à-vis des autres enzymes impliquées dans la stéroïdogenèse. La substitution glucocorticoïde et minéralocorticoïde n'est donc pas nécessaire. Une légère augmentation non dose-dépendante des taux sériques de LH et de FSH a été observée même à faibles doses : cet effet est toutefois attendu pour la classe pharmacologique et résulte probablement d'un rétrocontrôle au niveau hypophysaire suite à une réduction des taux d'estrogènes qui stimule la sécrétion pituitaire des gonadotrophines également chez les femmes ménopausées.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Exémestane 25 mg comprimé
Dernière modification : 13/12/2022 - Révision : 20/12/2022
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES L02BG - INHIBITEURS D'AROMATASES L02BG06 - EXEMESTANE |
| Soyez prudent |
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONEXEMESTANE 25 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
- Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
PosologieUnité de prisecomprimé- exémestane : 25 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer de préférence après le repas
- Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant - Posologie standard
- Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
- 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée - Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer de préférence après le repas
- Réservé à la femme ménopausée
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
- Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
PosologieUnité de prisecomprimé- exémestane : 25 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer de préférence après le repas
- Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant - Posologie standard
- Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
- 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée - Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
Unité de prisecomprimé- exémestane : 25 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer de préférence après le repas
- Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant - Posologie standard
- Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
- 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée - Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
- Voie orale
- Administrer de préférence après le repas
- Traitement à arrêter en cas de progression de la tumeur
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Patient de sexe féminin Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant - Posologie standard
- Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
- 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée - Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
- Posologie standard
- Dans le cas de : Traitement relais du tamoxifène
- 1 comprimé 1 fois par jour
- Posologie standard
- 1 comprimé 1 fois par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer de préférence après le repas
- Réservé à la femme ménopausée
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTEXEMESTANE 25 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Préménopause
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Carence en vitamine D
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Ostéoporose
- Sportif
- Sujet à risque d'ostéoporose
- Sujet de moins de 18 ans
Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Exémestane + Rifampicine
Risques et mécanismes Risque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques X X X Contre-indication absolue
Risques liés au traitement- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de fracture
Surveillances du patient- Surveillance de la densité osseuse avant et pendant le traitement
- Surveillance du taux plasmatique de vitamine D avant la mise en route du traitement
- Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Bilirubinémie (augmentation) (Très fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Très fréquent)
Leucopénie (Très fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
Apolipoprotéine A-I et A-II (diminution)
Lymphopénie
Numération de lymphocytes diminuée
Hypercholestérolémie
HDL (diminution)
HDL (augmentation)
CANCEROLOGIE Cancer
Tumeur
DERMATOLOGIE Alopécie (Fréquent)
Urticaire (Fréquent)
Prurit (Fréquent)
Hypersudation (Très fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare)
DIVERS Douleur (Très fréquent)
Oedème périphérique (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Asthénie (Fréquent)
Douleur des membres
Douleur des extrémités
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Hémorragie vaginale
Atteinte gynécologique
HÉMATOLOGIE Thrombopénie (Fréquent)
HÉPATOLOGIE Hépatite cholestatique (Rare)
Hépatite (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Fréquent)
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision
ORL, STOMATOLOGIE Sensation de vertige (Très fréquent)
PSYCHIATRIE Dépression (Très fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bouffée congestive (Très fréquent)
Infarctus du myocarde
Atteinte cardiovasculaire
Ischémie myocardique
Accident thromboembolique
Hypertension artérielle
Insuffisance cardiaque
SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Ulcère gastrique
Fonction hépatique anormale
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Ostéoporose (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
Fracture (Fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Syndrome du canal carpien (Fréquent)
Arthrite
Fracture ostéoporotique
Douleur musculaire
Ostéoarthrite
Arthrose
Dorsalgie
Douleur lombaire
Raideur articulaire
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Préménopause
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Allaitement
- Grossesse
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Préménopause
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Carence en vitamine D
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Ostéoporose
- Sportif
- Sujet à risque d'ostéoporose
- Sujet de moins de 18 ans
Niveau de gravité : Précautions- Carence en vitamine D
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Ostéoporose
- Sportif
- Sujet à risque d'ostéoporose
- Sujet de moins de 18 ans
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Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Exémestane + Rifampicine
Risques et mécanismes Risque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
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Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
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Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Exémestane + Rifampicine
Risques et mécanismes Risque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Exémestane + Rifampicine | |
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Risques et mécanismes | Risque de diminution de l'efficacité de l'exémestane par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique. |
Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de fracture
Surveillances du patient- Surveillance de la densité osseuse avant et pendant le traitement
- Surveillance du taux plasmatique de vitamine D avant la mise en route du traitement
- Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
CANCEROLOGIE | |||
DERMATOLOGIE | |||
DIVERS | |||
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
HÉMATOLOGIE | |||
HÉPATOLOGIE | |||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
OPHTALMOLOGIE | |||
ORL, STOMATOLOGIE | |||
PSYCHIATRIE | |||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
SYSTÈME DIGESTIF | |||
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
SYSTÈME NERVEUX |
Voir aussi les substances
Exémestane
Chimie
IUPAC | 6-méthylèneandrosta-1,4-diène-3,17-dione |
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Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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