À propos de Labétalol
Mise à jour : 16 janvier 2013
Labétalol : Mécanisme d'action
Le labétalol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
  • l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
  • l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Le labétalol est inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques, en particulier du coeur, des vaisseaux et des bronches.

La composante bêtabloquante du labétalol est non cardiosélective; à doses thérapeutiques, elle n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque et n'a pas d'effet dépresseur myocardique ; enfin, le labétalol exerce, à forte posologie, un effet stabilisant de membrane à l'origine de son activité anesthésique locale.

Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques, en particulier des vaisseaux.

L'activité alphabloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d'autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.

La double polarité du labétalol (bêta et alphabloquant) explique que certains effets bêtabloquants de cette molécule sont modifiés, voire compensés, par l'alphablocage, en particulier lors des acrosyndromes bêtabloquants induits.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

+ Lire la politique éditoriale des Fiches DCI VIDAL

Labétalol chlorhydrate 200 mg comprimé

Dernière modification : 17/02/2023 - Révision : 17/02/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C07 - BETA-BLOQUANTS
C07A - BETA-BLOQUANTS
C07AG - ALPHA ET BETA BLOQUANTS
C07AG01 - LABETALOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

picto

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LABETALOL CHLORHYDRATE 200 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • labétalol chlorhydrate : 200 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer de préférence après le repas
  • Traitement à arrêter progressivement
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle
Posologie standard
  • Administrer matin et soir
  • 200 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Etat sévère
  • Administrer matin et soir
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 200 à 400 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Forme réfractaire
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 800 à 2 400 mg en 3 à 4 prises par jour
  • Posologie maximale: 2 400 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer de préférence après le repas
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Traitement à arrêter progressivement

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LABETALOL CHLORHYDRATE 200 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Acidose métabolique
  • Angor de Prinzmetal
  • Antécédent de bronchospasme
  • Asthme
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
  • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
  • Bloc sino-auriculaire
  • Bradycardie : nombre de battements < 50 /min
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive
  • Choc cardiogénique
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux bêtabloquants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque non contrôlée
  • Maladie du sinus
  • Phéochromocytome non traité
  • Réaction anaphylactique, antécédent (de)
  • Trouble circulatoire périphérique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Anesthésie générale
  • Angor
  • Artériographie périphérique
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
  • Claudication intermittente
  • Diabète
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Grossesse
  • Hépatopathie
  • Hyperthyroïdie
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Insuffisance ventriculaire gauche
  • Intervention chirurgicale
  • Intervention chirurgicale de la cataracte
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Phéochromocytome
  • Psoriasis
  • Sportif
  • Sujet âgé
  • Sujet allergique
  • Syndrome de Raynaud
  • Traitement de désensibilisation en cours
  • Trouble circulatoire périphérique

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Diltiazem (voie systémique)

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Bépridil (voie systémique)

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Bradycardisants + Fingolimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 6 heures suivant la première dose voire 2 heures de plus, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Bradycardisants + Ozanimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.

Bradycardisants + Ponésimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 4 heures suivant la première dose, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anesthésiques volatils halogénés

Risques et mécanismesRéduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.
Conduite à tenirEn règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Antihypertenseurs centraux

Risques et mécanismesAugmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirEviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Gliptines

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Insuline

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Natéglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Répaglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Sulfamides hypoglycémiants

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Lidocaïne (voie IV)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Conduite à tenirSurveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Propafénone

Risques et mécanismesTroubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Amiodarone

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

Bradycardisants + Cocaïne

Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Risques et mécanismesRéduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dihydropyridines

Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dipyridamole (voie injectable)

Risques et mécanismesAvec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique.
Conduite à tenir

Bradycardisants + Bradycardisants

Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque
  • Risque d'aggravation de trouble circulatoire périphérique
  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque d'éruption cutanée
  • Risque d'exacerbation de la bronchopneumopathie chronique obstructive
  • Risque d'hépatopathie sévère
  • Risque d'hyposécrétion lacrymale
  • Risque d'insuffisance cardiaque
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque d'interférence avec les examens radiologiques
  • Risque de bradycardie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
  • Risque de nécrose hépatique
  • Risque de perturbation de paramètres biologiques

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'ictère
  • Traitement à arrêter en cas d'insuffisance hépatique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Anticorps antinucléaire positif (Très fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Rare)
  • Hyperkaliémie
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption lichénoïde (Fréquent)
  • Fourmillement du cuir chevelu (Fréquent)
  • Hyperhidrose (Peu fréquent)
  • Dermatite psoriasiforme (Rare)
  • Psoriasis (aggravation) (Rare)
  • Eruption cutanée (Rare)
  • Psoriasis (Rare)
  • Photosensibilisation
  • Eruption psoriasiforme
  • Prurit
  • Alopécie
  • DIVERS
  • Lassitude (Fréquent)
  • Fièvre d'origine médicamenteuse (Fréquent)
  • Trouble sexuel (Fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Oedème périphérique (Très rare)
  • Oedème des chevilles
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Douleur des mamelons
  • Phénomène de Raynaud du mamelon
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère cholestatique (Très rare)
  • Hépatite (Très rare)
  • Ictère (Très rare)
  • Nécrose hépatique (Très rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Lupus érythémateux disséminé (Très rare)
  • Oedème de Quincke
  • Syndrome lupique
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble de la vision (Fréquent)
  • Irritation oculaire (Très rare)
  • Hyposécrétion lacrymale
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Congestion nasale (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Léthargie (Fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • Humeur dépressive (Peu fréquent)
  • Cauchemar (Fréquent)
  • Hallucination
  • Confusion mentale
  • Psychose
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque congestive (Fréquent)
  • Hypotension orthostatique (Fréquent)
  • Pression artérielle (diminution) (Très rare)
  • Bradycardie (Rare)
  • Syndrome de Raynaud (Très rare)
  • Hypotension artérielle (Très rare)
  • Bloc auriculoventriculaire (Très rare)
  • Claudication intermittente (aggravation)
  • Syndrome de Raynaud (exacerbation)
  • Bloc auriculoventriculaire (aggravation)
  • Refroidissement des extrémités
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Peu fréquent)
  • Vomissement (Peu fréquent)
  • Douleur épigastrique (Peu fréquent)
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Crampe (Peu fréquent)
  • Spasme musculaire (Peu fréquent)
  • Myopathie (Très rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Tremblement (Fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Paresthésie des extrémités
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Bronchospasme (Peu fréquent)
  • Dyspnée
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Trouble de l'érection (Fréquent)
  • Dysurie (Fréquent)
  • Rétention urinaire (Très rare)
  • Trouble de l'éjaculation
  • Voir aussi les substances

    Labétalol chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate d' hydroxy-2[hydroxy-1[(méthyl-1 phényl-3 propyl)amino]-2 éthyl]- 5 benzamide
    Synonymeslabetalol hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.6 g
    Parenteral:0.6 g
    Presse - CGU - Conditions générales de vente - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales