À propos de Mexilétine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Mexilétine : Mécanisme d'action
La mexilétine, en bloquant les canaux sodiques, modifie la cinétique de dépolarisation membranaire.
La mexilétine exerce son activité inhibitrice de dépolarisation en se fixant sur les canaux sodiques ouverts ; le blocage exercé augmente avec la fréquence de l'activité membranaire (inhibition fréquence dépendante).
Ainsi, la mexilétine est essentiellement active sur le blocage membranaire des fibres musculaires soumises à des décharges répétitives (notamment les muscles striés squelettiques). Elle améliore ainsi les symptômes myotoniques en diminuant la raideur musculaire par réduction du délai de décontraction musculaire. L'effet est observé à une dose quotidienne comprise entre 200 et 600 mg chez l'adulte.
Au niveau cardiaque, la mexilétine possède des propriétés antiarythmiques de la classe I b de la classification de Vaughan Williams.
Ses caractéristiques sont :
- réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide ;
- potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d'action peu modifiée ou raccourcie ;
- absence d'effet sur le système sympathique ;
- aucune action sur la fréquence cardiaque ;
- léger effet inotrope négatif ;
- allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l'état basal.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Mexilétine chlorhydrate 167 mg gélule
Dernière modification : 06/10/2023 - Révision : 06/10/2023
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE C01 - MEDICAMENTS EN CARDIOLOGIE C01B - ANTIARYTHMIQUES, CLASSE I ET III C01BB - ANTIARYTHMIQUES, CLASSE IB C01BB02 - MEXILETINE |
|  Soyez prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
MEXILETINE CHLORHYDRATE 167 mg gél
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Myotonie dystrophique, traitement symptomatique (de la)
- Myotonie non dystrophique, traitement symptomatique (de la)
Posologie
Unité de prise
gélule- mexilétine chlorhydrate : 167 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
- Administrer entier
- Ne pas administrer en position allongée
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Possibilité d'administrer pendant le repas en cas d'intolérance digestive
- Traitement à réévaluer régulièrement
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Myotonie dystrophique, traitement symptomatique (de la) - Myotonie non dystrophique, traitement symptomatique (de la)
Traitement initial
- 1 gélule 1 fois par jour
- Pendant 7 jours
Traitement ultérieur
- Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 1 semaine
- 1 gélule 1 à 3 fois par jour
- Posologie maximale: 3 gélules par jour
Populations particulières
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer entier
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à instaurer progressivement
- Possibilité d'administrer pendant le repas en cas d'intolérance digestive
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à réévaluer régulièrement
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
MEXILETINE CHLORHYDRATE 167 mg gél
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Précautions
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication
Mexilétine + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque. |
| Conduite à tenir | |
Mexilétine + Dronédarone | |
| Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Mexilétine + Fluvoxamine | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de la méxilétine, par inhibition de son métabolisme par la fluvoxamine. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et ECG. Adaptation de la posologie de la méxilétine pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt. |
Mexilétine + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'activité antiarythmique, des concentrations plasmatiques et de la demi-vie de la méxilétine (augmentation de son métabolisme hépatique). |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la mexilétine ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la mexilétine pendant le traitement par la phénytoïne et après son arrêt. |
Mexilétine + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline) | |
| Risques et mécanismes | Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution du métabolisme hépatique de la théophylline). |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par la mexilétine et après son arrêt. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Mexilétine + Caféine | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques de caféine, par inhibition de son métabolisme hépatique par la mexilétine. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement
- Risque d'arythmie
- Risque de syndrome DRESS
Surveillances du patient
- Surveillance de l'électrocardiogramme après toute augmentation posologique
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas administrer en position allongée
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas de dégradation de la fonction cardiaque
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info du patient : consulter son médecin en cas de signe d'arythmie
- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes d'arythmie
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Mexilétine chlorhydrate
Chimie
| IUPAC | chlorhydrate de 1-méthyl-2-(2,6-xylyloxy)éthylamine |
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Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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