À propos de Naloxégol
Mise à jour : 02 février 2018
Naloxégol : Mécanisme d'action

Le naloxégol est un dérivé PEGylé de l'antagoniste du récepteur mu-opioïde : la naloxone. La PEGylation réduit la perméabilité passive du naloxégol et fait également de cette molécule un substrat pour le transporteur glycoprotéine P. Compte-tenu de la faible perméabilité et de l'efflux plus important du naloxégol au travers de la barrière hémato-encéphalique, liés aux propriétés de substrat de la P-gp, la pénétration du naloxégol dans le SNC est minimale.

Les études in vitro montrent que le naloxégol est un antagoniste neutre complet au niveau du récepteur mu-opioïde. Le naloxégol agit en se liant aux récepteurs mu-opioïdes dans le tractus GI, ciblant les causes sous-jacentes de la constipation induite par les opioïdes (à savoir, réduction de la motilité GI, hypertonicité et augmentation de l'absorption des liquides résultant du traitement opioïde au long cours).

Le naloxégol fonctionne comme antagoniste du récepteur mu-opioïde d'action périphérique dans le tractus gastro-intestinal, diminuant par ce moyen les effets constipants des opioïdes sans altérer les effets analgésiques des opioïdes sur le système nerveux central.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Naloxégol (oxalate) 12,5 mg comprimé

Dernière modification : 04/01/2024 - Révision : 26/04/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A06 - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION
A06A - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION
A06AH - ANTAGONISTES DE RECEPTEURS OPIOIDES PERIPHERIQUES
A06AH03 - NALOXEGOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

NALOXEGOL (oxalate) 12,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • naloxégol (oxalate) : 12.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 30 min avant ou 2 h après le petit-déjeuner
  • Administrer le matin
  • En cas de difficulté à déglutir, disperser le comprimé dans de l'eau
  • Possibilité d'administrer par sonde nasogastrique après dispersion dans l'eau
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
Posologie standard
  • 25 mg en 1 prise par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • 12,5 mg en 1 prise par jour
Traitement initial
Dans le cas de : Association aux inhibiteurs modérés du CYP3A4
  • 12,5 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur
Dans le cas de : Association aux inhibiteurs modérés du CYP3A4
  • 12,5 à 25 mg en 1 prise par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer au moins 30 min avant ou 2 h après le petit-déjeuner
  • Administrer le matin
  • En cas de difficulté à déglutir, disperser le comprimé dans de l'eau
  • Possibilité d'administrer par sonde nasogastrique après dispersion dans l'eau
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

NALOXEGOL (oxalate) 12,5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Cancer de l'ovaire
  • Cancer du péritoine
  • Cancer du tractus gastro-intestinal
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Occlusion gastro-intestinale
  • Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale
  • Traitement par anti-VEGF

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Allongement de l'espace QT >= 500 ms
  • Altération de la barrière hémato-encéphalique
  • Altération de la paroi gastro-intestinale
  • Antécédent d'insuffisance cardiaque congestive
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Grossesse
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale modérée à sévère
  • Maladie cardiovasculaire
  • Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement concomitant par méthadone

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Naloxégol + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Naloxégol + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation très importante des concentrations du naloxégol par l'inhibiteur.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Naloxégol + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesDiminution des concentrations de naloxégol par l'inducteur.
Conduite à tenir

Naloxégol + Pamplemousse (jus et fruits)

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des effets indésirables du naloxégol par le pamplemousse.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Naloxégol + Diltiazem (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de naloxégol par le diltiazem.
Conduite à tenirAdaptation posologique pendant l'association.

Naloxégol + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de naloxégol par le vérapamil.
Conduite à tenirAdaptation posologique pendant l'association.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque de syndrome de sevrage aux opioïdes
  • Risque de trouble digestif sévère

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient : arrêter le trt et consulter en cas de douleur abdominale sévère et persistante
  • Info du patient :arrêter le trt et consulter en cas de suspicion de syndrome de sevrage aux opioïdes
  • Info patient :arrêter le trt et consulter le médecin en cas de perte d'effet antalgique des opioïdes
  • Information du patient : consulter son médecin en cas de trouble digestif persistant ou sévère

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIE
  • Hyperhidrose (Fréquent)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Rhinopharyngite (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Perforation gastro-intestinale
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome de sevrage aux opioïdes (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Naloxégol oxalate

    Chimie
    IUPACoxalate de 4,5a-époxy-6a-[(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocosan-1-yl)oxy]- 17-(prop-2-én-1-yl)morphinane-3,14-diol
    Synonymesnaloxegol oxalate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:25 mg
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