À propos de Nélarabine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Nélarabine : Mécanisme d'action
La nélarabine est une prodrogue de l'analogue désoxyguanosine : ara-G. La nélarabine est rapidement déméthylée par l'adénosine désaminase (ADA) en ara-G, puis phosphorylée au niveau intracellulaire par la désoxyguanosine kinase, et la désoxycytidine kinase elle-même en son métabolite : 5'-monophosphate. Le métabolite monophosphate est ensuite converti en son conjugué actif 5'-triphosphate, ara-GTP. L'accumulation d'ara-GTP dans les blastes leucémiques permet l'incorporation préférentielle d'ara-GTP dans l'ADN (acide désoxyribonucléique), conduisant à l'inhibition de la synthèse d'ADN et résultant en une mort cellulaire. D'autres mécanismes peuvent contribuer aux effets cytotoxiques de la nélarabine. In vitro, les cellules T sont plus sensibles que les cellules B à ses effets cytotoxiques.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Nélarabine 5 mg/ml solution pour perfusion
Dernière modification : 29/02/2024 - Révision : 27/02/2024
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01B - ANTIMETABOLITES L01BB - ANALOGUES DE LA PURINE L01BB07 - NELARABINE |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
NELARABINE 5 mg/ml sol p perf
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la)
- Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie
Unité de prise
ml- nélarabine : 5 mg
Modalités d'administration
- Voie intraveineuse (en perfusion)
- Ne pas diluer
- Respecter un intervalle de 21 jours entre 2 cures
Posologie
Patient de 4 an(s) à 16 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- Administrer par perfusion intraveineuse de 60 minutes
- 650 mg/m² 1 fois par jour
- Pendant 5 jours
Patient de 16 an(s) à 21 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
Dans le cas de : Schéma posologique 1
- Administrer par perfusion intraveineuse de 60 minutes
- 650 mg/m² 1 fois par jour
- Pendant 5 jours
Dans le cas de : Schéma posologique 2
- Administrer les 1er, 3e et 5e jours du cycle
- Administrer par perfusion intraveineuse de 2 heures
- 1 500 mg/m² 1 fois ce jour
Patient à partir de 21 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
- Administrer les 1er, 3e et 5e jours du cycle
- Administrer par perfusion intraveineuse de 2 heures
- 1 500 mg/m² 1 fois ce jour
Populations particulières
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer par perfusion intraveineuse de 1 à 2 heures
- Administrer par voie intraveineuse stricte
- Respecter un intervalle de 21 jours entre 2 cures
Incompatibilités physico-chimiques
- Compatibilité avec certains matériaux
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
NELARABINE 5 mg/ml sol p perf
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Précautions
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication
Cytotoxiques + Vaccins vivants atténués | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle. |
| Conduite à tenir | - Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire. |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée
Cytotoxiques + Olaparib | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur du cytotoxique. |
| Conduite à tenir | |
Cytotoxiques + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Risque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne. |
| Conduite à tenir | |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Cytotoxiques + Antivitamines K | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Augmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroît, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie. |
| Conduite à tenir | Contrôle plus fréquent de l'INR. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte
Cytotoxiques + Flucytosine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité hématologique. |
| Conduite à tenir | |
Cytotoxiques + Immunosuppresseurs | |
| Risques et mécanismes | Immunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse
- Médicament génotoxique
- Utiliser chez l'homme des préservatifs pdt le trt et au moins 90 jours après l'arrêt du trt
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Risques liés au traitement
- Risque de neurotoxicité
- Risque de présence de latex dans le contenant
- Risque de trouble hématologique
- Risque de trouble neurologique
Surveillances du patient
- Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
- Surveillance neurologique pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas diluer
- Recommandations relatives à la manipulation de médicaments cytotoxiques
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas d'effets indésirables neurologiques sévères
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables neurologiques
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| CANCEROLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Nélarabine
Chimie
| IUPAC | 9-(bêta-D-arabinofuranosyl)-6-méthoxy-9H-purin-2-amine |
|---|---|
| Synonymes | nelarabine |
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