À propos de Riociguat
Mise à jour : 13 janvier 2015
Riociguat : Mécanisme d'action

Le riociguat est un stimulateur direct de la guanylate cyclase soluble (sGC), enzyme présente dans le système cardiopulmonaire et récepteur du monoxyde d’azote (NO). Lorsque le NO se lie à la sGC, l’enzyme catalyse la synthèse du guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le GMPc intracellulaire joue un rôle important au niveau de la régulation de processus qui influencent le tonus vasculaire, la prolifération, la fibrose et l’inflammation.
L’hypertension pulmonaire est associée à un dysfonctionnement endothélial, une altération de la synthèse du NO et une stimulation insuffisante de la voie NO-sGC-GMPc.
Le riociguat a un double mode d’action. Il sensibilise la sGC au NO endogène en stabilisant la liaison NO-sGC. Le riociguat stimule également directement la sGC indépendamment du NO.
Le riociguat rétablit la voie NO-sGC-GMPc et aboutit à une production intracellulaire accrue de GMPc.
 

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Riociguat 0,5 mg comprimé

Dernière modification : 28/06/2023 - Révision : 05/07/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C02 - ANTIHYPERTENSEURS
C02K - AUTRES ANTIHYPERTENSEURS
C02KX - ANTIHYPERTENSEURS POUR L'HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE
C02KX05 - RIOCIGUAT
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXIII

X Contre-indication absolue III Contre-indication relative

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

RIOCIGUAT 0,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • HTAP en classe fonction II à III associée à une collagénose, trt assoc
  • HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose
  • HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III
  • HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III, trt associé (de l')
  • HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
  • HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III, trt associé
  • Hypertension pulmonaire thromboembolique chronique, inopérable ou persistante après chirurgie

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • riociguat : 0.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • Posologie à réinstaurer progressivement en cas d'interruption du traitement d'au moins 3 jours
  • Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau ou de la compote de pomme
  • Possibilité de diminuer la posologie en cas d'intolérance
  • Respecter un intervalle de 6 à 8 heures entre 2 prises
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 6 an(s)
Poids >= 50 kg
HTAP en classe fonction II à III associée à une collagénose, trt assoc - HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III, trt associé (de l') - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III, trt associé
Traitement initial
  • 1 mg 3 fois par jour
  • Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur
  • Posologie à augmenter par palier de 1,5 mg toutes les 2 semaines jusqu'à la dose efficace
  • 1 à 2,5 mg 3 fois par jour
  • Dose maximale par prise: 2,5 mg
  • Posologie maximale: 7,5 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose - HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III - HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III - Hypertension pulmonaire thromboembolique chronique, inopérable ou persistante après chirurgie
Traitement initial
  • 1 mg 3 fois par jour
  • Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur
  • Posologie à augmenter par palier de 1,5 mg toutes les 2 semaines jusqu'à la dose efficace
  • 1 à 2,5 mg 3 fois par jour
  • Dose maximale par prise: 2,5 mg
  • Posologie maximale: 7,5 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • Posologie à réinstaurer progressivement en cas d'interruption du traitement d'au moins 3 jours
  • Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau ou de la compote de pomme
  • Possibilité de diminuer la posologie en cas d'intolérance
  • Respecter un intervalle de 6 à 8 heures entre 2 prises

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

RIOCIGUAT 0,5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypertension pulmonaire associée à une pneumopathie interstitielle idiopathique
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance hépatique sévère
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Bilirubinémie > 2 fois la limite supérieure normale
  • Embolisation artérielle bronchique
  • Enfant de moins de 50 kg
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Hémoptysie sévère, antécédent récent (d')
  • Hypertension artérielle pulmonaire
  • Hypertension pulmonaire thromboembolique chronique
  • Insuffisance hépatique modérée
  • Insuffisance rénale
  • Maladie veino-occlusive pulmonaire
  • Patient dialysé
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'hypotension artérielle
  • Tabagisme
  • Traitement par anticoagulant en cours
  • Transaminases sériques > 3 fois la limite supérieure normale

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Riociguat + Avanafil

Riociguat + Dérivés nitrés et apparentés

Riociguat + Lodénafil

Riociguat + Sildénafil

Riociguat + Tadalafil

Riociguat + Vardénafil

Risques et mécanismesRisque d'hypotension importante (effet synergique).
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Riociguat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Riociguat + Nelfinavir

Riociguat + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de riociguat par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXIII

X Contre-indication absolue III Contre-indication relative

Fertilité et Grossesse

  • Surveillance par un test de grossesse 1 fois par mois pendant le traitement
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'hémoptysie
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hémorragie pulmonaire
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'oedème pulmonaire

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition d'une maladie veino-occlusive pulmonaire

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info du patient : s'abstenir de fumer pendant le traitement pour une meilleure efficacité

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DIVERS
  • Oedème périphérique (Très fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Dysphagie (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Congestion nasale (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Palpitation (Fréquent)
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Gastrite (Fréquent)
  • Dyspepsie (Très fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Gastroentérite (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Hémorragie intrapulmonaire (Peu fréquent)
  • Hémoptysie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Riociguat

    Chimie
    IUPAC(4,6-diamino-2-[(2-fluorophénylméthyl]1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin3-yl}pyrimidin-5-yl)méthylcarbamate de méthyle
    Synonymesriociguat
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:4.5 mg
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