À propos de Selpercatinib
Mise à jour : 10 mai 2021
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Fiche DCI Vidal

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Selpercatinib 40 mg gélule

Dernière modification : 24/07/2024 - Révision : 24/07/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX22 - SELPERCATINIB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SELPERCATINIB 40 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer médullaire de la thyroïde avancé avec mutation du gène RET
  • Cancer thyroïdien avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du)
  • CBNPC avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du)
  • Tumeur solide avancée avec fusion du gène RET, trt de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
gélule
  • selpercatinib : 40 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
Posologie
Patient de 12 an(s) à 18 an(s)
Poids < 50 kg
Cancer médullaire de la thyroïde avancé avec mutation du gène RET - Cancer thyroïdien avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 120 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 40 à 80 mg 2 fois par jour
Poids >= 50 kg
Cancer médullaire de la thyroïde avancé avec mutation du gène RET - Cancer thyroïdien avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 160 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 40 à 120 mg 2 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Poids < 50 kg
CBNPC avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du) - Cancer médullaire de la thyroïde avancé avec mutation du gène RET - Cancer thyroïdien avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du) - Tumeur solide avancée avec fusion du gène RET, trt de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 120 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 40 à 80 mg 2 fois par jour
Poids >= 50 kg
CBNPC avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du) - Cancer médullaire de la thyroïde avancé avec mutation du gène RET - Cancer thyroïdien avancé avec fusion du gène RET, traitement de 2e intention (du) - Tumeur solide avancée avec fusion du gène RET, trt de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 160 mg 2 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • 40 à 120 mg 2 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer chaque jour à la même heure
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SELPERCATINIB 40 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Déshydratation
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Hypocalcémie
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Hypotension artérielle
  • Hypothyroïdie
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale chronique
  • Masse tumorale importante
  • Oligurie
  • Sujet adolescent
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque d'arythmie cardiaque

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Selpercatinib + Répaglinide

Risques et mécanismesAugmentation importante des concentrations plasmatiques de répaglinide, avec risque d'hypoglycémie, par diminution du métabolisme du répaglinide par le selpercatinib.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Selpercatinib + Hormones thyroïdiennes (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité de la supplémentation en lévothyroxine par baisse de la conversion de T4 en T3 en cas de traitement par selpercatinib.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique, et adjonction éventuelle de liothyronine au traitement par la lévothyroxine.

Selpercatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Selpercatinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons

Risques et mécanismesRisque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Information du patient : envisager une conservation d'ovocytes avant le début du traitement
  • Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
  • Risque sur la fertilité
  • Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt au moins 1 semaine après arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypothyroïdie
  • Risque de pneumopathie inflammatoire
  • Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de lyse tumorale

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
  • Surveillance des transaminases avant la mise en route du traitement
  • Surveillance des transaminases ttes les 2 sem pdt les 3er mois du trt puis 1/mois pdt 3 mois
  • Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène RET avant la mise en route du trt

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pdt le traitement et jusqu'à 1 semaine après la dernière prise

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'hémorragie sévère
  • Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Neutrophiles diminués (Très fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
  • Bilirubinémie (augmentation) (Très fréquent)
  • Numération plaquettaire diminuée (Très fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Très fréquent)
  • Magnésium sanguin diminué (Très fréquent)
  • Hémoglobinémie (diminution) (Très fréquent)
  • Globules blancs diminués (Très fréquent)
  • CANCEROLOGIE
  • Pneumopathie radique
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Exfoliation cutanée
  • Rash érythémateux
  • Oedème cutané
  • Eruption cutanée généralisée
  • Eruption vésiculeuse
  • Sécheresse muqueuse
  • Eruption pustuleuse
  • Urticaire
  • Eruption morbilliforme
  • Dermatite
  • Eruption maculeuse
  • Rash folliculaire
  • Prurit
  • Eruption papuleuse
  • Eruption maculopapuleuse
  • Desquamation cutanée
  • Dermatite allergique
  • DIVERS
  • Oedème (Très fréquent)
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Asthénie
  • Gonflement périphérique
  • Gonflement du visage
  • Oedème génital
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Hypothyroïdie (Très fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Gonflement vulvovaginal
  • HÉMATOLOGIE
  • Hémorragie (Très fréquent)
  • Ecchymose
  • Thrombopénie
  • Contusion
  • Histiocytose
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Angioedème
  • Hypersensibilité médicamenteuse
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Pneumonie à staphylocoque
  • Pneumonie à pneumocoque
  • Pneumonie bactérienne
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Pneumonie à Pneumocystis jirovecii
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Pneumonie à virus respiratoire syncytial
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Très fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Oedème palpébral
  • Oedème périorbitaire
  • Gonflement oculaire
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sécheresse buccale (Très fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Vertige
  • Epistaxis
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Allongement de l'espace QT (Très fréquent)
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Prodromes de syncope
  • Sensation vertigineuse orthostatique
  • Lymphoedème
  • Malaise
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Ascite chyleuse (Fréquent)
  • Incontinence fécale
  • Défécation impérieuse
  • Méléna
  • Selles fréquentes
  • Régurgitation
  • Hypermotilité gastro-intestinale
  • Haut-le-coeur
  • Gêne abdominale
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Epiphysiolyse fémorale supérieure (Fréquent)
  • Douleur musculaire
  • Douleur articulaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Céphalée de tension
  • Céphalée d'origine sinusienne
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Pneumopathie interstitielle diffuse (Fréquent)
  • Pneumonie (Très fréquent)
  • Pneumopathie inflammatoire (Fréquent)
  • Chylothorax (Fréquent)
  • Pneumopathie d'inhalation
  • Syndrome de détresse respiratoire aiguë
  • Bronchiolite
  • Hémoptysie
  • Pneumonie atypique
  • Abcès pulmonaire
  • Infection pleurale
  • Hémothorax
  • Alvéolite pulmonaire
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Oedème du scrotum
  • Oedème testiculaire
  • Hématurie
  • Voir aussi les substances

    Selpercatinib

    Chimie
    IUPAC6-(2-hydroxy-2-méthylpropoxy)-4-(6-{6-[(6- méthoxypyridin-3-yl)méthyl]-3,6- diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl}pyridin-3- yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.32 g
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