À propos de Ténofovir alafénamide
Mise à jour :
Ténofovir alafénamide : Mécanisme d'action

Le ténofovir alafénamide est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse (INtTI) et un précurseur phosphono-amidate du ténofovir (analogue de la 2'-désoxyadénosine monophosphate). Le ténofovir alafénamide est capable de pénétrer à l'intérieur des cellules et, en raison de sa stabilité plasmatique accrue et de son activation intracellulaire via hydrolyse par la cathepsine A, le ténofovir alafénamide est plus efficace que le fumarate de ténofovir disoproxil pour concentrer le ténofovir dans les cellules mononucléées du sang périphérique (CMSP) ou les cellules ciblées par le VIH, y compris les lymphocytes et les macrophages. Le ténofovir intracellulaire est ensuite phosphorylé pour former le métabolite pharmacologiquement actif, le ténofovir diphosphate. Le ténofovir diphosphate inhibe la réplication du VIH en étant incorporé dans l'ADN viral via la TI du VIH, ce qui aboutit à l'arrêt de l'élongation de la chaîne d'ADN.

Le ténofovir a une activité contre le VIH-1, le VIH-2 et le VHB.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Emtricitabine 200 mg + ténofovir alafénamide (fumarate) 10 mg comprimé

Dernière modification : 16/05/2024 - Révision : 16/05/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AR - ANTIVIRAUX UTILISES EN ASSOCIATION POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS A VIH
J05AR17 - EMTRICITABINE ET TENOFOVIR ALAFENAMIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

EMTRICITABINE 200 mg + TENOFOVIR ALAFENAMIDE (fumarate) 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection par le VIH-1, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • emtricitabine : 200 mg
  • ténofovir alafénamide (fumarate) : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Association avec atazanavir/cobicistat possible
  • Association avec atazanavir/ritonavir possible
  • Association avec darunavir/cobicistat possible
  • Association avec darunavir/ritonavir possible
  • Association avec lopinavir/ritonavir possible
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 18 heures
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans l'heure
Posologie
Patient de 12 an(s) à 15 an(s)
  • Poids >= 35 kg
  • Infection par le VIH-1, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Patient à partir de 15 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Infection par le VIH-1, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli <= 18 heures
  • Réservé au sujet >= 12 ans et >= 35 kg
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans l'heure

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

EMTRICITABINE 200 mg + TENOFOVIR ALAFENAMIDE (fumarate) 10 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Co-infection VHB-VIH
  • Co-infection VHC-VIH
  • Déficit immunitaire sévère
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Enfant de moins de 35 kg
  • Grossesse
  • Hépatite chronique
  • Hépatopathie
  • Insuffisance rénale : 15 ml/min < clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient en hémodialyse
  • Patient porteur de souche VIH présentant la mutation K65R
  • Sujet entre 12 et 18 ans
  • Traitement prolongé

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Ténofovir alafénamide + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par diminution de son absorption par l'inducteur.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique pendant l'association et 1 à 2 semaines après l'arrêt de l'inducteur.

Ténofovir alafénamide + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par diminution de son absorption par la rifampicine.
Conduite à tenirSurveillance clinique pendant l'association et 1 à 2 semaines après l'arrêt de la rifampicine.

Ténofovir alafénamide + Télaprévir

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité du ténofovir alafénamide par diminution de son activité intracellulaire par le télaprévir.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Ténofovir alafénamide + Ciclosporine (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration avec la ciclosporine, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour.

Ténofovir alafénamide + Cobicistat

Risques et mécanismesAvec l'atazanavir, le darunavir ou le lopinavir boostés par cobicistat, augmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour. L'association avec les autres inhibiteurs de protéases du VIH n'a pas été étudiée.

Ténofovir alafénamide + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir

Risques et mécanismesAvec l'atazanavir, le darunavir ou le lopinavir, augmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour. L'association avec les autres inhibiteurs de protéases du VIH n'a pas été étudiée.

Ténofovir alafénamide + Itraconazole (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration avec l'itraconazole, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour.

Ténofovir alafénamide + Kétoconazole (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration avec le kétoconazole, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour.

Ténofovir alafénamide + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du ténofovir alafénamide par augmentation de son absorption.
Conduite à tenirEn cas de co-administration avec le vérapamil, la dose de ténofovir alafénamide doit être limitée à 10 mg par jour.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Ténofovir alafénamide + p-aminosalicylate sodique

Risques et mécanismesDiminution des deux tiers de l'exposition du ténofovir avec une formulation de PAS sodique.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale

Risques liés au traitement

  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'ostéonécrose
  • Risque de maladie auto-immune
  • Risque de néphrotoxicité
  • Risque de prise de poids
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas associer à un traitement contenant la même substance

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'insuffisance rénale sévère

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypercholestérolémie
  • Hyperglycémie
  • LDL (augmentation)
  • Hyperlipidémie
  • Hypertriglycéridémie
  • HDL (augmentation)
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • DIVERS
  • Fatigue (Fréquent)
  • Réaction inflammatoire post-infection
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Maladie de Basedow
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Peu fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite auto-immune
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Peu fréquent)
  • Syndrome de restauration immunitaire
  • Maladie auto-immune
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection opportuniste
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Rêves anormaux (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Dyspepsie (Peu fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Ostéonécrose
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Emtricitabine

    Chimie
    IUPAC4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxyméthyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-one
    Synonymesemtricitabine

    Ténofovir alafénamide fumarate

    Chimie
    Synonymestenofovir alafenamide fumarate
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