À propos de Zanubrutinib
Mise à jour : 28 janvier 2022
Zanubrutinib : Mécanisme d'action

Le zanubrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Il forme une liaison covalente avec un résidu cystéine sur le site actif de la BTK, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité. La BTK est une molécule de signalisation du récepteur d'antigène des lymphocytes B (BCR) et des voies des récepteurs de cytokines. Dans les lymphocytes B, la signalisation de la BTK entraîne l'activation des voies nécessaires à la prolifération, la circulation, la chimiotaxie et l'adhérence des lymphocytes B.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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ZANUBRUTINIB 80 mg gél

Dernière modification : 13/11/2023 - Révision : 13/11/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EL - INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK)
L01EL03 - ZANUBRUTINIB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ZANUBRUTINIB 80 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Leucémie lymphoïde chronique
  • Lymphome de la zone marginale, traitement de 2e intention
  • Macroglobulinémie de Waldenström

Posologie

Unité de prise
gélule
  • zanubrutinib : 80 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie lymphoïde chronique - Lymphome de la zone marginale, traitement de 2e intention - Macroglobulinémie de Waldenström
Posologie standard
  • 320 mg en 1 à 2 prises par jour
Dans le cas de : Association aux inhibiteurs puissants du CYP3A
  • 80 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Association aux inhibiteurs modérés du CYP3A
  • 80 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • 80 mg 1 à 2 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ZANUBRUTINIB 80 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Charge tumorale importante
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Hémopathie maligne
  • Hépatite B
  • Hyperuricémie
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Intervention chirurgicale
  • Patient dialysé
  • Sujet à risque cardiaque
  • Sujet à risque d'infection
  • Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Zanubrutinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Zanubrutinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons

Risques et mécanismesRisque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinases, en raison de son absorption pH-dépendante.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction alimentaire : orange amère
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez la femme une double contraception pdt et au moins 1 mois après arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'infection
  • Risque de cancer secondaire
  • Risque de cytopénie
  • Risque de fibrillation auriculaire
  • Risque de flutter auriculaire
  • Risque de pneumonie
  • Risque de réactivation de l'hépatite B
  • Risque de syndrome de lyse tumorale

Surveillances du patient

  • Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant le trt

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : utiliser une crème solaire à indice de protection élevé
  • Information du patient : ne pas ouvrir les gélules

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Neutropénie (Très fréquent)
  • Hémoglobinémie (diminution) (Très fréquent)
  • CANCEROLOGIE
  • Syndrome de lyse tumorale (Peu fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Prurit (Fréquent)
  • Purpura (Fréquent)
  • Pétéchie (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Dermatite exfoliative
  • DIVERS
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Neutropénie fébrile (Fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Ecchymose (Fréquent)
  • Hémorragie (Très fréquent)
  • Contusion (Très fréquent)
  • Hématome (Très fréquent)
  • Anémie (Très fréquent)
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite B (réactivation) (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Vertige (Très fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Flutter auriculaire (Fréquent)
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Fibrillation auriculaire (Fréquent)
  • Arythmie
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
  • Dorsalgie (Très fréquent)
  • Douleur articulaire (Très fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Bronchite (Fréquent)
  • Pneumonie (Très fréquent)
  • Infection des voies respiratoires inférieures (Fréquent)
  • Toux (Très fréquent)
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Infection des voies urinaires (Très fréquent)
  • Hématurie (Très fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Zanubrutinib

    Chimie
    IUPAC(7S)-2-(4-phénoxyphényl)-7-[1-(prop-2-enoyl)pipéridin4-yl]-4,5,6,7-tétrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine3-carboxamide
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.32 g
    Actualités liées1
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