Substance active moxifloxacine

La moxifloxacine est un antibiotique de la famille des fluoroquinolones. Elle inhibe les topo-isomérases II bactériennes (ADN gyrase et topo-isomérase IV) nécessaires à la réplication, à la transcription et à la réparation de l'ADN (acide désoxyribonucléique) bactérien.

Il semble que le groupement C8-méthoxy contribue à renforcer l'activité et à exercer une moindre sélection de mutants résistants chez les bactéries à Gram + comparativement à ce qui est observé sur le groupement C8-H. La présence du volumineux substituant bicycloamine en position C-7 empêche un efflux actif associé aux gènes norA ou pmrA observés chez certaines bactéries à Gram +.

Les études pharmacodynamiques montrent que l'activité bactéricide de la moxifloxacine est concentration-dépendante. Les concentrations minimales bactéricides (CMB) sont voisines des concentrations minimales inhibitrices (CMI).

• Staphylococcus spp. : S <= 0,5 mg/l et R > 1 mg/l,
• Streptococcus pneumoniae : S <= 0,5 mg/l et R > 0,5 mg/l,
• Streptococcus groupes A, B, C, G : S <= 0,5 mg/l et R > 1 mg/l,
• Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis : S <= 0,5 mg/l et R > 0,5 mg/l,
• Enterobacteriaceae : <= 0,5 mg/l et R > 1 mg/l,
• concentrations critiques non liées à l'espèce : <= 0,5 mg/l et R > 1 mg/l.

Espèces habituellement sensibles :

• aérobies à Gram + : Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (méticilline-sensible), Streptococcus agalactiae (groupe B), groupe de Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (groupe A) ;
• aérobies à Gram - : Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis ;
• anaérobies : fusobacterium spp., peptostreptococcus spp., prevotella spp. ; autres : Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Coxiella burnetii, Legionella pneumophila, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise >= 10 %) :

• aérobies à Gram + : Staphylococcus aureus (méticilline-résistant) ;
• aérobies à Gram - : Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae.

Espèces naturellement résistantes :

• aérobies à Gram - : Pseudomonas aeruginosa.