Le riociguat est un stimulateur direct de la guanylate cyclase soluble (sGC), enzyme présente dans le système cardiopulmonaire et récepteur du monoxyde d’azote (NO). Lorsque le NO se lie à la sGC, l’enzyme catalyse la synthèse du guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le GMPc intracellulaire joue un rôle important au niveau de la régulation de processus qui influencent le tonus vasculaire, la prolifération, la fibrose et l’inflammation.
L’hypertension pulmonaire est associée à un dysfonctionnement endothélial, une altération de la synthèse du NO et une stimulation insuffisante de la voie NO-sGC-GMPc.
Le riociguat a un double mode d’action. Il sensibilise la sGC au NO endogène en stabilisant la liaison NO-sGC. Le riociguat stimule également directement la sGC indépendamment du NO.
Le riociguat rétablit la voie NO-sGC-GMPc et aboutit à une production intracellulaire accrue de GMPc.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Riociguat 0,5 mg comprimé
Dernière modification : 28/06/2023 - Révision : 05/07/2023
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE C02 - ANTIHYPERTENSEURS C02K - AUTRES ANTIHYPERTENSEURS C02KX - ANTIHYPERTENSEURS POUR L'HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE C02KX05 - RIOCIGUAT |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- HTAP en classe fonction II à III associée à une collagénose, trt assoc
- HTAP en classe fonctionnelle II à III associée à une collagénose
- HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III
- HTAP héréditaire en classe fonctionnelle II à III, trt associé (de l')
- HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III
- HTAP idiopathique en classe fonctionnelle II à III, trt associé
- Hypertension pulmonaire thromboembolique chronique, inopérable ou persistante après chirurgie
Posologie
Unité de prise
comprimé- riociguat : 0.5 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
- Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
- Posologie à réinstaurer progressivement en cas d'interruption du traitement d'au moins 3 jours
- Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau ou de la compote de pomme
- Possibilité de diminuer la posologie en cas d'intolérance
- Respecter un intervalle de 6 à 8 heures entre 2 prises
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
- 1 mg 3 fois par jour
- Pendant 2 semaines
- Posologie à augmenter par palier de 1,5 mg toutes les 2 semaines jusqu'à la dose efficace
- 1 à 2,5 mg 3 fois par jour
- Dose maximale par prise: 2,5 mg
- Posologie maximale: 7,5 mg par jour
- 1 mg 3 fois par jour
- Pendant 2 semaines
- Posologie à augmenter par palier de 1,5 mg toutes les 2 semaines jusqu'à la dose efficace
- 1 à 2,5 mg 3 fois par jour
- Dose maximale par prise: 2,5 mg
- Posologie maximale: 7,5 mg par jour
Populations particulières
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Sujet âgé : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer soit toujours pdt le repas soit toujours en dehors du repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
- Posologie à réinstaurer progressivement en cas d'interruption du traitement d'au moins 3 jours
- Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger à de l'eau ou de la compote de pomme
- Possibilité de diminuer la posologie en cas d'intolérance
- Respecter un intervalle de 6 à 8 heures entre 2 prises
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Précautions
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
Niveau de gravité : Contre-indication
Riociguat + Avanafil Riociguat + Dérivés nitrés et apparentés Riociguat + Lodénafil Riociguat + Sildénafil Riociguat + Tadalafil Riociguat + Vardénafil | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque d'hypotension importante (effet synergique). |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Riociguat + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Riociguat + Nelfinavir Riociguat + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques de riociguat par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Fertilité et Grossesse
- Surveillance par un test de grossesse 1 fois par mois pendant le traitement
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Risques liés au traitement
- Risque d'hémoptysie
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hémorragie pulmonaire
- Risque d'hypotension artérielle
- Risque d'oedème pulmonaire
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'une maladie veino-occlusive pulmonaire
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info du patient : s'abstenir de fumer pendant le traitement pour une meilleure efficacité
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Riociguat
Chimie
| IUPAC | (4,6-diamino-2-[(2-fluorophénylméthyl]1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin3-yl}pyrimidin-5-yl)méthylcarbamate de méthyle |
|---|---|
| Synonymes | riociguat |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
|
|---|
