Le glibenclamide, sulfonyluré de seconde génération à demi-vie courte, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.
La stimulation de la sécrétion d'insuline par le glibenclamide en réponse à un repas est d'une importance majeure. L'administration de glibenclamide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope postprandiale. Les réponses postprandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.
Le glibenclamide et la metformine agissent par des mécanismes distincts mais complémentaires au niveau de sites d'actions différents. Le glibenclamide stimule la sécrétion pancréatique d'insuline, la metformine, par son action sur la sensibilité périphérique (muscle squelettique) et hépatique à l'insuline, diminue la résistance cellulaire périphérique à l'insuline.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Glibenclamide 5 mg comprimé
Dernière modification : 14/05/2024 - Révision : 05/08/2022
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES A10BB - SULFONYLUREES A10BB01 - GLIBENCLAMIDE |
|  Soyez très prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Diabète non insulinodépendant chez l'adulte
Posologie
Unité de prise
comprimé- glibenclamide : 5 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
- Administrer le matin à jeun
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
- 2,5 mg 1 fois par jour
- Administrer avant les principaux repas
- Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
- 2,5 à 15 mg en 1 à 3 prises par jour
- Posologie maximale: 15 mg par jour
Populations particulières
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Sujet âgé : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer avant le repas
- Posologie à adapter pendant le traitement
- Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
- Réservé à l'adulte
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Niveau de gravité : Contre-indication relative
|
Précautions
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
Niveau de gravité : Contre-indication
Sulfamides hypoglycémiants + Miconazole | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec le miconazole par voie générale et gel buccal : augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Médicaments à l?origine d?une réaction antabuse + Alcool éthylique (boisson ou excipient) | |
| Risques et mécanismes | Effet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie). |
| Conduite à tenir | Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool. |
Sulfamides hypoglycémiants + Alcool éthylique (boisson ou excipient) | |
| Risques et mécanismes | Effet antabuse, notamment pour glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation) pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. |
Sulfamides hypoglycémiants + Danazol | |
| Risques et mécanismes | Effet diabétogène du danazol. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le danazol et après son arrêt. |
Sulfamides hypoglycémiants + Phénylbutazone | |
| Risques et mécanismes | Pour toutes les formes de phénylbutazone, y compris locales : augmentation de l'effet hypoglycémiant des sulfamides par diminution de leur métabolisme hépatique. |
| Conduite à tenir | Utiliser de préférence un autre anti-inflammatoire moins interactif ; sinon, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique ; adapter éventuellement la posologie pendant le traitement par l'anti-inflammatoire et après son arrêt. |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Glibenclamide + Bosentan | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de moindre efficacité du glibenclamide par diminution de ses concentrations plasmatiques, en raison de l'effet inducteur du bosentan. Par ailleurs, des cas d'hépatotoxicité ont été rapportés lors de l'association. |
| Conduite à tenir | Surveillance de la glycémie, adaptation du traitement si besoin, et surveillance des constantes biologiques hépatiques. |
Glibenclamide + Erythromycine (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Risque d'hypoglycémie par augmentation de l'absorption et des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique. |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'érythromycine. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Sulfamides hypoglycémiants + Analogues de la somatostatine | |
| Risques et mécanismes | Risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en sulfamide hypoglycemiant, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène. |
| Conduite à tenir | Renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine. |
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-2 mimétiques (voie systémique) | |
| Risques et mécanismes | Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. |
| Conduite à tenir | Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant. |
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) | |
| Risques et mécanismes | Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. |
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque | |
| Risques et mécanismes | Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. |
| Conduite à tenir | Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine. |
Sulfamides hypoglycémiants + Chlorpromazine | |
| Risques et mécanismes | A fortes posologies (100 mg par jour de chlorpromazine) : élévation de la glycémie (diminution de la libération de l'insuline). |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie du neuroleptique pendant le traitement et après son arrêt. |
Sulfamides hypoglycémiants + Clarithromycine | |
| Risques et mécanismes | Risque d'hypoglycémie par augmentation des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique. |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par la clarithromycine. |
Sulfamides hypoglycémiants + Fluconazole | |
| Risques et mécanismes | Augmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations d'hypoglycémie. |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole. |
Sulfamides hypoglycémiants + Gliflozines | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association. |
| Conduite à tenir | Renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide pendant l'association. |
Sulfamides hypoglycémiants + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion | |
| Risques et mécanismes | L'utilisation des IEC peut entraîner une majoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par sulfamides hypoglycémiants. La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle (amélioration de la tolérance au glucose qui aurait pour conséquence une réduction des besoins en sulfamides hypoglycémiants). |
| Conduite à tenir | Renforcer l'autosurveillance glycémique. |
Niveau de gravité : A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Sulfamides hypoglycémiants + Sulfaméthoxazole associé au trimétoprime | |
| Risques et mécanismes | Rares survenues d'hypoglycémies, notamment chez le sujet âgé, dénutri ou insuffisant rénal. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction alimentaire : alcool
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement
- Risque d'augmentation de la mortalité cardiovasculaire
- Risque d'échec secondaire du traitement
- Risque d'hypoglycémie
- Risque de trouble digestif
Surveillances du patient
- Surveillance de l'hémoglobine glycosylée pendant le traitement
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de la glycosurie pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : informer le patient des contraintes et des risques liés au traitement
- Info prof de santé: informer le patient et ses proches sur les symptômes et trt de l'hypoglycémie
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| TOXICOLOGIE |
Voir aussi les substances
Glibenclamide
Chimie
| IUPAC | N-[4-(bêta-(2-méthoxy-5-chlorobenzamido)éthyl)benzosulfonyl]-N'-cyclohexylurée |
|---|---|
| Synonymes | glibenclamide, glyburide |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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