À propos de Sildénafil
Mise à jour : 16 janvier 2013
Sildénafil : Mécanisme d'action

En urologie, le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Dans des conditions naturelles, c'est-à-dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en accroissant le flux sanguin vers le pénis. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote (NO) dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 (PDE5), spécifique de la GMPc, dans les corps caverneux ; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. Le sildénafil a un site d'action périphérique sur les érections. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière importante les effets relaxants du NO sur ce tissu. Quand la voie NO/GMPc est activée, comme lors d'une stimulation sexuelle, l'inhibition de la PDE5 par le sildénafil entraîne une augmentation des concentrations de GMPc dans les corps caverneux. Par conséquent, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le sildénafil produise ses effets pharmacologiques bénéfiques.

En pneumologie, le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), l'enzyme qui est responsable de la dégradation de la GMPc. Outre la présence de cette enzyme dans les corps caverneux du pénis, la PDE-5 est également présente dans le système vasculaire pulmonaire. Par conséquent, le sildénafil accroît la GMPc présente au sein des cellules musculaires lisses des vaisseaux pulmonaires, ce qui se traduit par une relaxation du muscle lisse. Chez les patients présentant une hypertension artérielle pulmonaire, cet effet peut conduire à une vasodilatation du lit vasculaire pulmonaire et, dans une moindre mesure, à une vasodilatation de la circulation générale. 
Fiche DCI Vidal

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Sildénafil (citrate) 50 mg comprimé

Dernière modification : 18/09/2023 - Révision : 09/08/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
G - SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES
G04 - MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04B - MEDICAMENTS UROLOGIQUES
G04BE - MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES DE L'ERECTION
G04BE03 - SILDENAFIL
Grossesse (mois)Allaitement
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Risques

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Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SILDENAFIL (citrate) 50 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Trouble de l'érection

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • sildénafil (citrate) : 50 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer environ une heure avant l'activité sexuelle
  • Administrer à jeun de préférence
  • Ne pas dépasser une prise par jour
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Tenir compte de l'allongement du délai d'action du traitement en cas de prise avec de la nourriture
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Patient de sexe masculin
  • Trouble de l'érection
  • Posologie standard
  • 25 à 100 mg 1 fois ce jour
Posologies maximales
  • Dose maximale par prise: 2 comprimés
  • Posologie maximale: 100 mg ce jour
  • Nombre d'unité de prise maximale: 2 comprimés ce jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer à jeun de préférence
  • Administrer environ une heure avant l'activité sexuelle
  • Ne pas dépasser une prise par jour
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Réservé à l'homme de plus de 18 ans
  • Tenir compte de l'allongement du délai d'action du traitement en cas de prise avec de la nourriture

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SILDENAFIL (citrate) 50 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Accident vasculaire cérébral, antécédent récent (d')
  • Angor instable
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque sévère
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Maladie cardiovasculaire sévère
  • Pathologie contre-indiquant toute activité sexuelle
  • Perte de la vision d'un oeil due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique
  • Rétinite pigmentaire
  • Rétinopathie dégénérative héréditaire

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Anomalie anatomique du pénis
  • Atrophie multisystématisée
  • Femme
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet prédisposé au priapisme
  • Traitement par alphabloquant en cours
  • Trouble de la coagulation
  • Ulcère gastroduodénal évolutif

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Sildénafil + Dérivés nitrés et apparentés

Risques et mécanismesRisque d'hypotension importante (effet synergique) pouvant aggraver l'état d'ischémie myocardique et provoquer notamment un accident coronarien aigu.
Conduite à tenir

Sildénafil + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Risques et mécanismesAugmentation (très importante pour l'avanafil et le vardénafil) des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension (sévère avec le vardénafil).
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.

Sildénafil + Nelfinavir

Risques et mécanismesAugmentation très importante des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension sévère.
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.

Sildénafil + Ombitasvir associé au paritaprévir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du sildénafil par diminution de son métabolisme hépatique par la bithérapie.
Conduite à tenir

Sildénafil + Riociguat

Risques et mécanismesRisque d'hypotension importante (effet synergique).
Conduite à tenir

Sildénafil + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'IPDE5, avec risque d'hypotension.
Conduite à tenirPour connaître les risques et les niveaux de contrainte de chaque IPDE5 avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, il convient de se reporter aux AMM specifiques à chacun d'eux.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Sildénafil + Dapoxétine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir

Sildénafil + Doxazosine

Risques et mécanismesRisque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Sildénafil + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Sildénafil + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Risques et mécanismesRisque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirDébuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.

Sildénafil + Josamycine

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil, avec risque d'hypotension.
Conduite à tenirDébuter le traitement par sildénafil à la dose minimale en cas d'association avec la josamycine.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction alimentaire : pas d'interaction avec l'alcool

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident ischémique transitoire
  • Risque d'accident vasculaire cérébral
  • Risque d'angor instable
  • Risque d'arythmie ventriculaire
  • Risque d'érection prolongée
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque de diminution de la pression artérielle
  • Risque de mort subite
  • Risque de neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique
  • Risque de priapisme
  • Risque de trouble cardiovasculaire sévère
  • Risque de trouble ophtalmique

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction cardiaque avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas associer à un traitement ayant la même indication
  • Ne pas associer à un traitement ayant le même mécanisme d'action
  • Ne pas associer à un traitement contenant la même substance
  • Traitement ne dispensant pas du traitement spécifique de la maladie

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes d'une hypotension artérielle
  • Information du patient : arrêter le traitement et consulter son médecin en cas d'anomalie visuelle
  • Information du patient : signaler toute apparition de priapisme persistant plus de 4 heures

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Peu fréquent)
  • Erythème cutané (Fréquent)
  • Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
  • Syndrome de Lyell (Rare)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
  • DIVERS
  • Douleur des extrémités (Peu fréquent)
  • Sensation de chaleur (Peu fréquent)
  • Douleur thoracique (Peu fréquent)
  • Fatigue (Peu fréquent)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble lacrymal (Peu fréquent)
  • Déformation des couleurs visuelles (Fréquent)
  • Brillance visuelle (Peu fréquent)
  • Photophobie (Peu fréquent)
  • Trouble de la vision (Fréquent)
  • Vision floue (Fréquent)
  • Photopsie (Peu fréquent)
  • Hyperhémie oculaire (Peu fréquent)
  • Eblouissement (Peu fréquent)
  • Conjonctivite (Peu fréquent)
  • Douleur oculaire (Peu fréquent)
  • Trouble oculaire (Rare)
  • Corps flottant du vitré (Rare)
  • Occlusion vasculaire rétinienne (Rare)
  • Trouble rétinien (Rare)
  • Atteinte sclérale (Rare)
  • Hémorragie rétinienne (Rare)
  • Mydriase (Rare)
  • Gêne oculaire (Rare)
  • Asthénopie (Rare)
  • Gonflement oculaire (Rare)
  • Artériosclérose rétinienne (Rare)
  • Altération de la couleur de la sclère (Rare)
  • Irritation oculaire (Rare)
  • Halo visuel (Rare)
  • Rétinopathie (Rare)
  • Diplopie (Rare)
  • Oedème palpébral (Rare)
  • Atteinte de l'iris (Rare)
  • Myopie (Rare)
  • Décoloration de la sclérotique (Rare)
  • Glaucome (Rare)
  • Champ visuel (retrécissement) (Rare)
  • Trouble de l'accommodation (Rare)
  • Sensation anormale dans l'oeil (Rare)
  • Occlusion de la veine rétinienne (Rare)
  • Hyperhémie conjonctivale (Rare)
  • Acuité visuelle (diminution) (Rare)
  • Anomalie de l'iris (Rare)
  • Champ visuel (modification) (Rare)
  • Oedème oculaire (Rare)
  • Défaut du champ visuel (Rare)
  • Chloropsie
  • Hypersécrétion lacrymale
  • Chromatopsie
  • Hyposécrétion lacrymale
  • Cyanopsie
  • Xanthopsie
  • Erythropsie
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Peu fréquent)
  • Hyposialie (Peu fréquent)
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Epistaxis (Peu fréquent)
  • Congestion sinusienne (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Congestion nasale (Fréquent)
  • Rhinite (Peu fréquent)
  • Acouphène (Peu fréquent)
  • Hyposécrétion nasale (Rare)
  • Sensation de constriction pharyngée (Rare)
  • Oedème nasal (Rare)
  • Surdité (Rare)
  • PSYCHIATRIE
  • Irritabilité (Rare)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée de chaleur (Fréquent)
  • Hypotension artérielle (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Peu fréquent)
  • Palpitation (Peu fréquent)
  • Bouffée congestive (Fréquent)
  • Tachycardie (Peu fréquent)
  • Infarctus du myocarde (Rare)
  • Syncope (Rare)
  • Thrombose vasculaire rétinienne (Rare)
  • Arythmie ventriculaire (Rare)
  • Mort cardiaque subite (Rare)
  • Fibrillation auriculaire (Rare)
  • Angor instable (Rare)
  • Mort subite
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Vomissement (Peu fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Peu fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculaire (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Hypoesthésie (Peu fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Rare)
  • Hypoesthésie buccale (Rare)
  • Accident ischémique transitoire (Rare)
  • Epilepsie (crise) (Rare)
  • Neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (Rare)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Hématurie (Peu fréquent)
  • Érection augmentée (Rare)
  • Hémospermie (Rare)
  • Hémorragie pénienne (Rare)
  • Priapisme (Rare)
  • Erection prolongée (Rare)
  • Voir aussi les substances

    Sildénafil citrate

    Chimie
    IUPACcitrate de 1-[[4-éthoxy-3-[1-méthyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]phényl]sulfonyl]-4-méthylpipérazine
    Synonymessildenafil citrate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:50 mg
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